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药物分类 |
常用药物 |
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骨营养补充剂 |
补钙剂 |
碳酸钙、醋酸钙、葡萄糖酸钙 |
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活性维生素D类似物 |
骨化三醇、阿法骨化醇、艾地骨化醇 |
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骨吸收抑制剂 |
双膦酸盐类 |
阿仑膦酸、利塞膦酸、唑来膦酸 |
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RANKL单克隆抗体 |
地舒单抗 |
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降钙素 |
鲑降钙素、依降钙素 |
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雌激素受体调节剂 |
雷洛昔芬 |
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骨形成促进剂 |
甲状旁腺激素类似物 |
特立帕肽 |
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双重作用药物 |
硬骨抑素单克隆抗体 |
罗莫佐单抗 |
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其他机制类 |
维生素K类 |
四烯甲萘醌 |
三、常用治疗药物及注意事项
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阿法骨化醇 |
骨化三醇 |
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用药目的 |
用于提高骨密度 |
用于提高骨密度 |
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用法用量 |
口服，0.5μg/次，qd |
口服，0.25μg/次，bid |
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药动学 |
在肝中活化为骨化三醇 |
不需要活化 |
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临床疗效 |
适当剂量的活性维生素D能促进骨形成和矿化，并抑制骨吸收; 有研究表明，活性维生素D对增加骨密度有益，能增加老年人肌肉力量和平衡能力，降低跌倒风险，进而降低骨折风险 |
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不良反应 |
长期大剂量用药可能会引起高血钙综合征或钙中毒，建议定期检查患者血钙或尿钙水平。 |
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相互作用 |
与钙剂合用可能会引起血钙升高； 与大剂量磷剂合用可诱发高磷血症； 与噻嗪类利尿剂合用有发生高钙血症的危险； 与洋地黄毒苷类药物合用若出现高钙血症易诱发心律失常 |
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阿仑膦酸钠 |
唑来膦酸 |
利塞膦酸钠 |
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用药目的 |
用于预防骨质疏松症引起的骨折 |
同阿仑膦酸钠 |
用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症 |
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用法用量 |
口服，70mg/次，1次/周，早餐前至少30min空腹用200ml温开水送服 |
静滴，5mg/次，1次/年，静脉滴注不得小于15min |
口服，5mg/次，1次/d，餐前30min直立位200ml清水送服 |
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药动学 |
在骨内的半衰期约10年以上 |
血浆清除半衰期为146h |
血浆中终末半衰期达480h |
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临床疗效 |
双膦酸盐能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面，抑制破骨细胞功能，从而抑制骨吸收。 可增加骨质疏松症患者腰椎和髋部骨密度，降低发生椎体、非椎体和髋部骨折的风险 |
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不良反应 |
上腹疼痛、反酸等症状； 一过性“流感样”症状（发热、骨痛、肌痛等），症状明显者可用解热镇痛药对症治疗； 罕见下颌骨坏死，对患有严重口腔疾病或需要接受牙科手术的患者，不建议使用该类药物。 |
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相互作用 |
与钙剂、抗酸剂、含二价阳离子药同服会影响吸收； 与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。 |
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地舒单抗 |
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用药目的 |
国内批准用于治疗高骨折风险的绝经后骨质疏松症；FDA还批准治疗男性骨质疏松症和GIOP。 |
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用法用量 |
地舒单抗注射剂，每支60mg（1mL），每半年皮下注射1次，每次60mg。 |
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药动学 |
皮下注射60mg剂量后，在第10天达到最大血药浓度（Cmax）；在达到Cmax后，血清水平在3个月内逐渐下降，半衰期为26天。53%患者在给药后6个月时无法检测到地舒单抗。 |
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临床疗效 |
地舒单抗能够抑制RANKL与其受体RANK结合，减少破骨细胞形成、功能和存活，从而降低骨吸收、增加骨密度，降低骨折发生风险。 |
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不良反应 |
地舒单抗总体安全性良好，长期应用略增加ONJ（颌骨坏死）或AFF（非典型性股骨骨折）的发生风险。 |
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相互作用 |
治疗前、后需补充充足的钙剂和维生素D。 |
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鲑降钙素 |
依降钙素 |
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用药目的 |
用于降低破骨细胞活性和数目，直接抑制骨吸收，减慢骨转换 |
用于治疗骨质疏松症及骨质疏松引起的疼痛 |
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用法用量 |
皮下或肌内注射：50IU/d或隔日100IU。 喷鼻：每日或隔日100~200IU，单次或分次给药 |
肌内注射，10IU/次，2次/周。 |
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药动学 |
肌内注射，半衰期为1.0h；皮下注射，半衰期为1.0~1.5h；鼻黏膜给药，半衰期约为20min。 |
肌内注射，消除半衰期为41.7min |
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临床疗效 |
能抑制破骨细胞的生物活性、减少破骨细胞数量，减少骨量丢失并增加骨量； 依降钙素：降低椎体骨折的风险； 鲑降钙素：降低椎体及非椎体(不包括髋部)骨折的风险 |
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不良反应 |
少数患者注射药物后出现面部潮红、恶心等不良反应，偶有过敏现象，按照药品说明书的要求，确定是否做过敏试验 |
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相互作用 |
依降钙素：与双膦酸盐类骨吸收抑制剂合用，可能出现低钙血症 |
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雷洛昔芬 |
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用药目的 |
用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症 |
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用法用量 |
口服，60mg/次，1次/d |
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药动学 |
口服后吸收迅速，存在首过效应和肝肠循环，血浆清除半衰期为27.7h |
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临床疗效 |
降低骨转换至女性绝经前水平，阻止骨丢失，增加骨密度，降低发生椎体骨折的风险。 |
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不良反应 |
常见不良反应有潮热出汗、腿部痉挛，绝大多数不良反应无需停止治疗； 严重不良反应有深静脉血栓形成、静脉血栓栓塞、脑血管意外、肺栓塞。 |
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相互作用 |
与消胆胺（或其他阴离子交换树脂）同时服用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环；雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度。 |
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特立帕肽 |
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用药目的 |
用于降低骨折高发风险的绝经后妇女椎骨和非椎骨骨折风险 |
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用法用量 |
大腿或腹部皮下注射，20μg/次，1次/d |
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药动学 |
经肝脏和肝外两条途径清除，皮下给药半衰期为1h |
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临床疗效 |
能有效地治疗绝经后严重骨质疏松，提高骨密度，降低椎体和非椎体骨折发生的危险。 |
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不良反应 |
少数患者注射特立帕肽后血钙浓度有一过性轻度升高，并在16到24h内回到基线水平。 用药期间应监测血钙水平，防止高钙血症的发生； 治疗时间不超过2年。 |
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相互作用 |
特立帕肽能瞬时提高血钙水平，高血钙可能导致患者洋地黄中毒，因此使用洋地黄的患者应慎用特立帕肽。 |
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罗莫佐单抗 |
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用药目的 |
美国FDA和EMA批准的适应证为存在骨折高风险的绝经后女性。 |
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用法用量 |
罗莫佐单抗注射剂，规格每支105mg(1.17mL)，每月使用210mg，皮下注射，总疗程为12个月 |
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药动学 |
半衰期12.8天。 
罗莫佐单抗也属于单抗类药物，理论上不经过肾脏代谢，同时也有研究证实其在不同水平的肾功能中具有相似的安全性 |
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临床疗效 |
增加骨质疏松症患者骨密度，降低椎体及髋部骨折风险。 |
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不良反应 |
FDA黑框警告:该药可能会增加心肌梗死(心脏病发作)、中风和心血管疾病死亡的风险；该药不应使用于过去一年内有心脏病发作或中风的患者；对其他具有心血管风险因素的患者，应权衡治疗利弊;如果患者在治疗过程中心脏病发作或中风，应立即停止使用罗莫佐单抗 |
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相互作用 |
尚未开展药物相互作用的相关研究。 |
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雷奈酸锶 |
依普黄酮 |
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用药目的 |
用于治疗绝经后骨质疏松症以降低椎体和髋部骨折的危险性 |
用于改善骨质疏松症的骨量减少 |
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用法用量 |
睡前口服，2g/次，1次/d |
饭后口服，200mg/次，3次/d |
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药动学 |
半衰期为60h，不经肝脏代谢，主要以原型通过肾脏和胃肠道清除 |
半衰期9.8h，经肾脏清除 |
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临床疗效 |
能显著提高骨密度，改善骨微结构，降低发生椎体 和非椎体骨折的风险。 |
直接抑制骨的吸收；通过雌激素样作用增加降钙素的分泌，间接产生抗骨吸收作用；促进骨的形成。 |
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不良反应 |
可能引起心脑血管严重不良反应，如果患者发生了缺血性心脏病、外周血管病或脑血管疾病，或高血压未得到控制，应停用雷奈酸锶。 |
常见的不良反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹痛、腹胀。 |
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相互作用 |
食物、牛奶，以及含有钙的药品降低雷奈酸锶生物利用度，需间隔2h服用； 与四环素和喹诺酮类抗菌药物合用可减少它们的吸收。 |
与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝剂合用时，会增强它们的作用，应慎用 |
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四烯甲萘醌 |
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用药目的 |
批准的适应证为提高骨质疏松症患者的骨量。 |
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用法用量 |
四烯甲萘醌胶囊，15 mg /粒，每次口服15 mg，每日3 次，饭后口服。（空腹服用时吸收较差，必须让患者饭后服用） |
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药动学 |
吸收率随饮食中脂肪含量的增多而增加。 |
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临床疗效 |
能够促进骨形成，并有一定抑制骨吸收作用，能够轻度增加骨质疏松症患者的骨量 |
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不良反应 |
主要不良反应包括胃部不适、腹痛、皮肤瘙痒、水肿和转氨酶轻度升高 |
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相互作用 |
不可与华法林合用。 |
